Лапатиниб 250 мг, 30 таблеток — таргетная терапия для лечения HER2-положительного рака молочной железы

Лапатиниб 250 мг, 30 таблеток — таргетная терапия для лечения HER2-положительного рака молочной железы

Лапатиниб — это современный противоопухолевый препарат из группы обратимых ингибиторов тирозинкиназы, предназначенный для проведения таргетированной терапии . В отличие от традиционной химиотерапии, которая воздействует на все быстро делящиеся клетки, лапатиниб действует точечно — блокирует сигнальные пути, необходимые для роста и размножения раковых клеток, что позволяет добиться более высокой эффективности при меньшем количестве побочных эффектов .

Механизм действия

Лапатиниб является двойным ингибитором тирозинкиназы, который одновременно подавляет активность двух важнейших рецепторов — HER2 (человеческий рецептор эпидермального фактора роста 2-го типа) и EGFR (рецептор эпидермального фактора роста) . Эти рецепторы играют ключевую роль в регуляции клеточного роста, выживания и деления. При их гиперэкспрессии, характерной для некоторых агрессивных форм рака молочной железы, происходит неконтролируемое размножение опухолевых клеток .

Препарат проникает внутрь клетки и связывается с внутриклеточным тирозинкиназным доменом рецепторов, предотвращая их фосфорилирование. Это блокирует каскад сигнальных путей MAPK и PI3K/AKT, критически важных для пролиферации и выживания раковых клеток, вызывая остановку клеточного цикла и гибель опухолевых клеток .

Показания к применению

Лапатиниб применяется в комбинации с капецитабином для лечения HER2-положительного метастатического рака молочной железы у пациенток, у которых заболевание прогрессировало после предшествующей терапии, включая антрациклины, таксаны и трастузумаб . Также возможно применение препарата в комбинации с летрозолом для лечения гормон-положительного, HER2-положительного метастатического рака молочной железы у женщин в постменопаузе .

Преимущества лапатиниба

• Пероральный прием — препарат выпускается в форме таблеток и может приниматься в домашних условиях .

• Эффективность при резистентности к трастузумабу — лапатиниб сохраняет активность у пациенток с прогрессированием заболевания на фоне терапии трастузумабом .

• Проникновение через гематоэнцефалический барьер — показана эффективность препарата при метастазах в головной мозг .

• Обратимость кардиотоксичности — в отличие от антрациклинов, сердечная токсичность лапатиниба обратима, отсутствует кумулятивный эффект и пожизненное ограничение дозы .

Режим дозирования

Рекомендуемая доза лапатиниба при комбинации с капецитабином составляет 1250 мг (5 таблеток по 250 мг) один раз в сутки ежедневно в течение 21 дня . Препарат следует принимать натощак (как минимум за 1 час до еды или через 1 час после еды). При пропуске дозы не следует удваивать следующую — просто продолжить прием по расписанию .

Профиль безопасности

Наиболее частые побочные эффекты (>10%) включают желудочно-кишечные реакции (диарея, тошнота, рвота, стоматит), кожные проявления (сыпь, сухость кожи, ладонно-подошвенный синдром), утомляемость . Серьезные, но редкие нежелательные явления — снижение фракции выброса левого желудочка, гепатотоксичность, интерстициальная пневмония . Требуется мониторинг функции печени и сердца на фоне терапии.

Перед применением обязательно ознакомьтесь с полной инструкцией по применению и проконсультируйтесь с лечащим врачом.